近年来，国内外学者对杜仲的活性成分进行了大量研究分析，得出杜仲的主要活性成分有黄酮、环烯醚萜、木脂素及多糖等40多种化合物，其中木脂素及环烯醚萜含量，其次为黄酮。另外，有研究表明杜仲皮、枝条及叶所含的活性成分基本相同。
1.1木脂素类
木脂素类是杜仲的主要活性成分之一，也是杜仲活性成分中研究多、结构为清晰、成分为明确的一类化合物，具有广泛的生物活性，如保护肝脏、抗氧化、降压、镇静等。目前从杜仲中分离的木脂素类成分约有30种，包括松脂醇二糖苷、丁香脂素二糖苷、中脂素二糖苷、儿茶素二糖苷、表松脂素、杜仲脂素和橄榄素等。柳娜等采用溶剂萃取法和大孔树脂同时分离得到松脂醇二葡萄糖苷和丁香脂素二葡萄糖苷，纯度分别达90.86%和91.73%。彭密军等通过正交试验得出杜仲总木脂素提取的工艺为：采用65%的乙醇，液料比为20︰1，浸泡12后，超声波辅助提取45，超声功率为250瓦特，得到杜仲总木脂素的质量分数为7.652%。
1.2环烯醚萜类
环烯醚萜类化合物主要分布在杜仲皮和叶中，具有降血压、抗老化和增强免疫功能等药理作用。到目前为止，从杜仲中分离的环烯醚萜类化合物约有15种，包括京尼平苷酸、桃叶珊瑚苷、筋骨草苷、京尼平苷、杜仲醇及乙酸酯类等。环烯醚萜类化合物容易被氧化分解，其在新鲜的杜仲叶中平均含量可达5.72毫克/克，存贮6个月后平均含量变为0.60毫克/克，存贮1年后的杜仲叶中未能检出，原因是杜仲皮或叶中含有能分解环烯醚萜的胞内酶，采集的杜仲皮或叶在自然干燥过程中，胞内酶会将环烯醚萜类成分分解。
1.3黄酮类
黄酮类化合物是杜仲及其制剂品质好坏的评价指标之一，主要以糖苷的形式存在，游离苷元含量很少，且杜仲不同部位中的黄酮含量差别很大，以杜仲叶、尤其是老叶中的黄酮含量，另外不同季节采收的杜仲，其黄酮的含量也有很大差别，以4月采收含量。目前从杜仲中分离得到的黄酮类单体有芦丁、槲皮素、儿茶素、山奈酚、黄芩素、汉黄芩素和紫云英苷等，具有广泛的抗菌、抗高血压和机体免疫力等功能。陈伟等研究得出，微波法提取杜仲黄酮的工艺条件为：乙醇浓度为50%，提取时间为25，料液比为1︰30（克/毫升），微波功率为400瓦特，此时总黄酮含量为0.7672%。
1.4多糖类
多糖是杜仲的重要活性成分，具有增强机体免疫力等作用。Gonda和Tomoda等从杜仲分离出两种酸性多糖（杜仲多糖A和B），杜仲多糖A的分子量约6×104，其组成为L-阿拉伯糖、D-半乳糖、D-萄糖、L-鼠李糖、半乳糖醛酸，各组分摩尔比为8︰6︰4︰5︰8；杜仲多糖B的结构主要是α-1，2-L-鼠李糖-α-1，4-D-半乳糖。张学俊等从杜仲中得到活性多糖，经测定其单糖组成为：L-鼠李糖、D-岩藻糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-葡糖糖、D-半乳糖、糖醛酸，含量比为11.8︰1.6︰37.7︰4.2︰10.7︰12.8︰21.2。史秀玲等研究得出微波法提取杜仲多糖的提取工艺为：温度50℃、时间45、料液比1︰20（克/毫升）、次数3次，在此条件下，多糖提取率为23.40%。
